阿霉素与转铁蛋白受体单抗偶联方法探讨

席作明；赵青

关键词：转铁蛋白受体单抗, 阿霉素, 葡聚糖, 偶联方法

摘要：以75%、50%、30%和25%氧化程度的葡聚糖为偶联剂,制备阿霉素与转铁蛋白受体单抗的偶联物C75、C50、C30和C25,并对其各方面参数作了比较,结果表明.其偶联度分别为162、103、72与52Moles/每个抗体分子,即葡聚糖的氧化程度越高,其偶联度越高.然而,以131I-SpA为二抗的细胞结舍分析结果表明,C75、C50均丧失大部分的抗体活性.3H-TdR掺入细胞抑制实验也表明,C75与C50丧失大部分药物活性.而C30均保持大部分的抗体活性与药物活性,认为30%氧化葡聚糖为佳偶联方案.实验还表明,C30时体外靶细胞的杀伤具有高度的选择性.而且,其分药物活性的丧失,可以通过延长与靶细胞的孵育时间而得到补偿.